厄达替尼(Balversa/Erdafitinib)已成为FGFR变异肺癌患者的核心靶向治疗药物

肺癌是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比约85%。随着精准医疗的快速发展，越来越多的罕见靶点被发现，为部分晚期肺癌患者带来了新的治疗希望。成纤维细胞生长因子受体（FGFR）就是其中一类重要的罕见靶点，而厄达替尼作为全球首个获批的口服选择性FGFR1-4酪氨酸激酶抑制剂，已成为FGFR变异肺癌患者的核心靶向治疗药物。

　　厄达替尼（Erdafitinib），商品名博珂（BALVERSA），是一款口服选择性FGFR1-4酪氨酸激酶抑制剂，于2025年在国内获批上市，目前虽主要获批用于尿路上皮癌，但NCCN指南已明确推荐其用于FGFR变异的转移性非小细胞肺癌治疗，为肺癌患者提供了新的治疗选择。其活性成份为厄达替尼，化学名称为N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺，分子式为C₂₅H₃₀N₆O₂，分子量为446.56，辅料包括交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、甘露醇等。厄达替尼通过特异性结合FGFR1-4受体的酪氨酸激酶结构域，抑制受体异常激活，阻断下游RAS/RAF/MEK、PI3K-AKT等信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和血管生成，诱导肿瘤细胞凋亡，达到控制肿瘤进展的目的。其作用具有高度特异性，对正常细胞的损伤较小，相较于传统化疗，不良反应更轻微、耐受性更好。

　　厄达替尼口服后吸收迅速，一般在1-2小时内达到血药浓度峰值，食物对其吸收影响较小，可随餐或空腹服用。药物主要在肝脏代谢，通过尿液和粪便排泄，半衰期约为11小时，每日一次口服给药即可维持稳定的血药浓度，无需频繁调整剂量，患者依从性较高。特殊人群中，轻度至中度肝肾功能不全患者无需调整剂量；严重肝肾功能不全患者慎用，目前尚无明确的用药数据，需在医生指导下根据病情调整剂量。