Atebrioz（zilurgisertib，齐鲁吉塞替布）药品说明书

本内容为FDA药品标签中文整理版，不能替代执业医师处方与原版英文说明书；Atebrioz 尚未在中国获批上市。

　　【基本信息】

　　商品名：Atebrioz

　　通用名：zilurgisertib

　　药物类别：口服 ALK2（ACVR1）抑制剂

　　剂型规格：片剂，25 mg /片

　　上市信息：2026-09-25，美国 FDA 批准（Mirum/Incyte），用于进行性骨化性纤维发育不良（FOP）

　　【适应症】

　　用于12 岁及以上成人与青少年进行性骨化性纤维发育不良（FOP）患者，减少新发异位骨化总体积。 FOP 由 ACVR1 基因突变导致 ALK2 受体持续异常激活，软组织（肌肉、韧带、肌腱）异位成骨；zilurgisertib 抑制 ALK2 信号通路，降低新异位骨形成。

　　＜12 岁儿童：安全性与有效性尚未确立。

　　【用法用量】

　　推荐剂量：100 mg（4 片 25mg），口服，每日 1 次，可随餐或空腹服用

　　服用方式：整片吞服；无法吞咽者可压碎 4 片，混入 60 mL（4 汤匙）水、橙汁、苹果酱或原味酸奶，混匀后立即服用

　　漏服：如错过一次，跳过该次，不可在下一次加倍服药

　　强 CYP3A4 抑制剂合用：需减量；强 / 中度 CYP3A4 诱导剂应避免联用

　　【禁忌】

　　妊娠期间禁用：本品可致胎儿损伤、出生缺陷；动物试验可见流产、胎儿体重降低、骨骼发育异常

　　【警告与注意事项】

　　胚胎 - 胎儿毒性（黑框核心风险）

　　有生育潜能患者：用药前必须妊娠检测，确认未孕；治疗全程 + 末次给药后1 周内采取有效避孕

　　用药期间一旦怀孕，立即停药并联系医师

　　哺乳期：不推荐哺乳；末次服药后至少 1 周内禁止哺乳，尚不清楚药物是否入人乳，存在影响婴儿骨骼发育风险

　　饮食禁忌：服药期间禁止食用葡萄柚、西柚及相关果汁，会升高血药浓度，增加不良反应风险

　　【不良反应】

　　常见不良反应（≥5%）

　　头痛、关节痛、上呼吸道感染、鼻出血、恶心

　　严重潜在风险

　　胎儿毒性；药物相互作用导致药物蓄积 / 失效；MATE 底物（二甲双胍等）血药升高带来相关毒性。

　　【药物相互作用】

　　强 CYP3A4 抑制剂（伊曲康唑等）：升高 zilurgisertib 血药浓度，需减量使用。

　　强 / 中度 CYP3A4 诱导剂（利福平、依非韦伦等）：降低血药浓度，应避免合用。

　　MATE1 / MATE2-K 底物（二甲双胍等）：zilurgisertib 可升高底物血药浓度，避免联用。

　　葡萄柚 / 西柚：同强 CYP3A 抑制作用，禁止同服。

　　【特殊人群】

　　肾损伤：重度肾损伤患者需监测，必要时调整剂量。

　　肝损伤：重度肝功能不全缺乏数据，谨慎使用。

　　老年：无需专门剂量调整，仍需监测不良反应。

　　【药理】

　　作用机制：选择性抑制 ALK2（ACVR1），阻断 BMP/Activin A 介导的异常成骨信号，减少 FOP 患者软组织异位骨化。

　　【储存】

　　室温 20～25℃保存；允许 15～30℃短暂放置；避光防潮，原瓶保存。