图卡替尼 Tucatinib 如何服用？标准剂量、服药频次与正确用药方式

图卡替尼英文名称 Tucatinib，商品名 TUKYSA，本品为口服片剂，常规联合曲妥珠单抗与卡培他滨用于 HER2 阳性晚期乳腺癌，同时可联合曲妥珠单抗治疗 HER2 阳性转移性结直肠癌，两种适应症对应的基础给药剂量保持一致。

　　成人标准起始剂量为 300mg，每日口服两次，两次服药间隔严格控制在 12 小时，早晚固定时间服药能够维持稳定的血药浓度，避免药物浓度波动影响抗肿瘤效果。药物服用不受进食影响，餐前或者餐后服用均可，无需严格空腹。

　　片剂必须整片温水吞服，严禁掰开、碾碎、咀嚼药片，破损开裂的药片不能继续服用，防止药物有效成分被破坏。如果服药后出现呕吐，不需要额外补服药物，等到下一个既定服药时间正常用药即可；一旦漏服单次药量，同样跳过本次服药，不得在下一次服用双倍剂量，过量用药会明显升高肝损伤风险。

　　针对不同人群需要个体化调整给药剂量。重度肝功能损伤，也就是 Child-Pugh C 级患者，起始剂量下调至 200mg，每日两次；轻中度肝功能异常人群无需调整基础剂量。

　　如果必须与 CYP2C8 强效抑制剂合用，药物代谢速度会减慢，此时需要将剂量降至 100mg 每日两次，停用抑制剂满 3 个药物半衰期之后，才可以恢复原有给药剂量。肾功能不全患者无论轻中度还是重度肾损伤，都不需要调整起始药量，终末期肾病缺少用药数据，需要谨慎评估。

　　老年患者无需单独下调剂量，仅在合并肝功能异常时酌情减量。用药全程需要根据不良反应分级进行剂量暂停与下调。当出现 2 级转氨酶升高时，可以暂时停药，待肝功能指标恢复至正常水平后，降低至 200mg 每日两次维持治疗；如果反复出现三级及以上肝毒性，需要永久降低剂量或者终止给药。

　　腹泻也是常见不良反应，持续二级腹泻经对症处理无法缓解时，同样需要阶段性暂停服药。服药周期持续不间断给药，直至肿瘤出现明确进展，或是发生无法耐受的重度毒性，不可自行随意缩短或延长给药时长。药物储存需要保留在原装药瓶内，不要丢弃瓶内干燥剂，防止药片受潮变质。

　　育龄期男女服药全程严格避孕，女性在停药一周以内仍需持续采取避孕措施。不可以随意更改服药频次，每日两次的给药节奏是临床试验确认的最优方案，改成每日单次服药会降低脑组织内药物浓度，削弱针对脑转移病灶的治疗效果。只有严格遵守给药剂量、服药间隔与减量规则，才能在保障抗肿瘤疗效的同时，把药物毒性控制在安全范围之内。